Độ tinh khiết 99% Remdesivir trung gian GS-441524 CAS 1191237-69-0 Dành cho mèo FIP
Mô tả Sản phẩm
Remdesivir (RDV) là loại thuốc tốt nhất được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) cấp phép để điều trị COVID-19.Tuy nhiên, RDV chỉ có thể được chấp nhận với sự trợ giúp của việc sử dụng đường tiêm tĩnh mạch và có thể có nhu cầu khoa học khẩn cấp về thuốc kháng vi-rút đường uống.Bằng chứng quan trọng cho thấy rằng chức năng của nucleoside GS-441524 xác định trong các hậu quả y tế của RDV phần lớn sẽ bị đánh giá thấp.Chúng tôi đã hoàn thành đánh giá chuyển hóa thuốc và dược động học (DMPK) in vitro và in vivo để xem xét khả năng của RDV, và chủ yếu là GS-441524, dưới dạng thuốc uống.Trong các đánh giá in vitro của chúng tôi, RDV thể hiện sự cân bằng cực kỳ thấp trong các microsome gan người (HLM, t1/2 = ∼1 phút), với quá trình chuyển hóa qua trung gian CYP số một là quá trình oxy hóa đơn chất có thể xảy ra ở gốc phosphoramidate.Tuyên bố này không phù hợp với bất kỳ khả năng sử dụng RDV bằng miệng nào, mặc dù với sự hiện diện của cobicistat, sự cân bằng của microsome đã trở nên được tăng cường đáng kể đến mức được tìm thấy mà không có NADPH đồng sáng lập enzyme.Ngược lại, GS-441524 đã xác nhận sự cân bằng trao đổi chất bậc nhất trong huyết tương người và HLM.Trong nghiên cứu in vivo tương tự trên chuột CD-1, GS-441524 cho thấy sinh khả dụng đường uống dương tính là 57%.Điều quan trọng là GS-441524 đã tạo ra sự tiếp xúc thuốc đủ tốt trong huyết tương và phổi của chuột, đồng thời được chuyển hóa thành triphosphate hoạt động hiệu quả, cho thấy rằng nó có thể là một loại thuốc kháng vi-rút đường uống đầy hứa hẹn để điều trị COVID-19.
| Vẻ bề ngoài | bột trắng |
| Tiêu chuẩn GS | 99,5% tối thiểu |
| CAS | 1191237-69-0 |
Sử dụng và nghiên cứu
Vì FIP thường gây chết người và không có bất kỳ biện pháp khắc phục được phép nào, GS-441524 được cho là đã được bán ở chợ đen và được chủ sở hữu chó con sử dụng để điều trị những con mèo bị ảnh hưởng, mặc dù Gilead Science đã từ chối cấp phép cho loại thuốc này dùng cho thú y.Hiệu quả của nó đối với nguyên nhân này đã được chứng minh rõ ràng trong nhiều thử nghiệm, bao gồm cả thử nghiệm kỷ luật, hoặc thậm chí trong các loại FIP phức tạp hơn bao gồm những người có liên quan đến đa hệ thống hoặc thần kinh.
