Cat FIP ​​Tiêm GS-441524 20mg / mL 5.5mL CAS 1191237-69-0

Cat FIP ​​Tiêm GS-441524 20mg / mL 5.5mL CAS 1191237-69-0

Mô tả Sản phẩm

GS-441524 là một loại thuốc kháng vi-rút tương tự nucleoside đã trở nên tiên tiến với sự hỗ trợ của việc sử dụng Gilead Sciences.Nó là chất chuyển hóa chính trong huyết tương của tiền chất kháng vi rút remdesivir, và có thời gian bán hủy kéo dài 24 giờ ở bệnh nhân.Remdesivir và GS-441524 từng được cho là có tác dụng in vitro mạnh mẽ đối lập với dấu vết coronavirus mèo tom có ​​thể gây ra bệnh viêm phúc mạc truyền nhiễm cho mèo tom (FIP), một căn bệnh toàn thân gây chết người ảnh hưởng đến mèo nhà.Remdesivir hoàn toàn không được kiểm tra ở mèo (mặc dù một số bác sĩ thú y hiện đã cung cấp nó), tuy nhiên GS-441524 đã được định vị là phương thuốc mạnh mẽ cho FIP và được sử dụng rộng rãi bất kể không có sự chấp thuận xác thực của FDA vì Gilead từ chối cấp phép loại thuốc này để sử dụng trong thú y.

FIP là gì?

Viêm phúc mạc truyền nhiễm ở mèo do thần kinh (FIP) là một bệnh nghiêm trọng ở mèo do đột biến ở loại coronavirus đường ruột (ruột) ở mèo phổ biến (FeCoV).Đột biến cho phép loại vi rút tầm thường xâm nhập vào đại thực bào ruột (một loại tế bào của hệ thống miễn dịch) và di chuyển đến các bộ phận khác của cơ thể, lây nhiễm vào khoang bụng, khoang ngực, mắt và một số bộ phận của đường tiêu hóa để thoát khỏi lớp niêm mạc. của đường tiêu hóa.Ví dụ, bộ não.Thông thường, hệ thống miễn dịch của mèo ngăn ngừa FIP lâm sàng, nhưng ở một số mèo bị nhiễm FeCoV đường ruột, hệ thống miễn dịch không thể loại bỏ nhiễm trùng và sự phát triển của FIP lâm sàng có thể gây ra hậu quả nghiêm trọng.

Hơn 30% mèo cưng và hơn 80% mèo nuôi đã tiếp xúc với FeCoV (dạng tương đối vô hại trong đường ruột).

Mặc dù coronavirus đường ruột tương đối vô hại (FeCoV) có khả năng lây truyền cao ở mèo, nhưng bản thân dạng đột biến của FIP không lây nhiễm cho những con mèo khác và coronavirus ở mèo khác với coronavirus ở người gây ra COVID-19.

Các triệu chứng lâm sàng của FIP

Mèo bị FIP lâm sàng sẽ có một loạt các dấu hiệu lâm sàng, chẳng hạn như:

(1) Sốt không đáp ứng với kháng sinh
(2) Chất lỏng trong khoang bụng và / hoặc ngực
(3) Có thể sờ thấy các hạch bạch huyết sưng lên ở bụng
(4) Những thay đổi đối xứng trong đồng tử hoặc màu mắt
(5) Dấu hiệu thần kinh (nhiễm trùng não)
Các dấu hiệu lâm sàng phụ thuộc vào việc mèo có dạng FIP tiết dịch hoặc dạng "ướt" hoặc dạng FIP không tiết ra hoặc dạng "khô", mặc dù thường có sự kết hợp của dạng ướt và khô được gọi là FIP "hỗn hợp ướt và khô". .

FIP khô thường khó chẩn đoán hơn vì không có khoang cơ thể chứa đầy chất lỏng rõ ràng để lấy mẫu mà là sự hình thành u hạt có mủ ở khu trú (ví dụ: ruột hoặc thận) hoặc nhiều vị trí (ví dụ: khoang bụng, não).

Sử dụng và nghiên cứu

Vì FIP thường gây chết người và không có bất kỳ biện pháp khắc phục được phép nào, GS-441524 được cho là đã được cung cấp tại chợ đen và được các chủ sở hữu chó con sử dụng để đối phó với những con mèo bị ảnh hưởng, mặc dù thực tế là Gilead Sciences đã từ chối cấp phép cho loại thuốc này để sử dụng trong thú y.Hiệu quả của nó đối với nguyên nhân này đã được chứng minh một cách thuyết phục trong hơn một thử nghiệm, cùng với các thử nghiệm kỷ luật, hoặc thậm chí trong các loại FIP phức tạp hơn cùng với những người có liên quan đến đa hệ thống hoặc thần kinh.

GS-441524 vừa giống hoặc vừa mạnh hơn remdesivir đối lập với SARS-CoV-2 trong tiểu nuôi cấy di động, [8] với một số nhà nghiên cứu lập luận rằng GS-441524 có thể cao hơn remdesivir để khắc phục COVID-19. đã nêu bao gồm tính dễ tổng hợp, giảm độc tính trên thận và gan, ngoài khả năng phân phối qua đường uống (loại trừ remdesivir do cân bằng gan khủng khiếp và chuyển hóa byskip sơ cấp).Nhóm vận động thể dục công cộng, Public Citizen, trong một bức thư ngỏ đã khuyên DHHS và Gilead phân tích GS-441524 về biện pháp khắc phục COVID-19, cho thấy rằng GILEAD hiện không còn hoạt động như vậy nữa vì lý do kinh tế liên quan đến tuổi thọ của đồ đạc cao hơn. của Remdesivir.Hiệu quả trực tiếp đối lập với SARS-CoV-2 đã được chứng minh trong phiên bản chuột của COVID-19.Một mô hình thay đổi deuterium của GS-441524 đã được sản xuất và đã được chứng minh hiệu quả tiền y tế trong mỗi mô hình nuôi chuột và mô hình di động thông qua một nhóm cùng với các cá nhân thuộc Viện Virology Vũ Hán.

Dược học

Dược lực học

GS-441524 nucleoside được phosphoryl hóa với sự hỗ trợ của việc sử dụng nucleoside kinase (có thể là adenosine kinase (ADK), đó là enzyme phosphoryl hóa ribavirin có cấu trúc tương đương), sau đó phosphoryl hóa một lần nữa với sự hỗ trợ của việc sử dụng nucleoside-diphosphate kinase (NDK) sang dạng triphosphat nucleotide năng lượng.Triphosphate của GS-441524, GS-443902, cũng là chất chống vi-rút hoạt tính sinh học được tạo ra với sự hỗ trợ của việc sử dụng remdesivir, tuy nhiên được tạo ra với sự trợ giúp của việc sử dụng một cơ chế sinh hóa đặc biệt từ sau này.

Cơ chế hoạt động

Quá trình phosphoryl hóa ba lần nội bào của GS-441524 tạo ra chất tương tự adenosine triphosphate thay thế 1'-cyano đầy năng lượng của nó, ngay lập tức phá vỡ quá trình sao chép RNA của virus với sự hỗ trợ của việc sử dụng cạnh tranh với các NTP nội sinh để kết hợp vào các bản sao RNA của virus mới ra đời và kích hoạt không kết thúc chuỗi thời gian của RNA polymerase có cấu trúc RNA.

Sức chịu đựng

Thí nghiệm trong ống nghiệms trong tế bào thận Crandell Rees pussycat (CRFK) quan sát thấy GS-441524 trở nên an toàn ở nồng độ hàng trăm µM, một trăm trường hợp liều mạnh trong việc ức chế sự nhân lên của FIPV trong các tế bào CRFK được nuôi cấy và đại thực bào bị viêm.Thử nghiệm lâm sàng trên mèo cho thấy thuốc được dung nạp tốt, với tác động hàng đầu về khía cạnh là viêm da do tính axit của hỗn hợp thuốc tiêm.

Một số nhà nghiên cứu đề xuất phần mềm của nó như một phương thuốc cho COVID-19 đã đề cập đến những lợi ích so với remdesivir, bao gồm mất độc tính đối với gan, thời gian tiếp xúc và thời gian bán hủy dài hơn (AUC) và nhiều tổng hợp rẻ tiền và ít khó khăn hơn.

Câu hỏi thường gặp

Q: GS441 là gì?

A: GS là viết tắt của GS, là một loại thuốc chống vi-rút thử nghiệm (chất tương tự nucleoside) đã chữa khỏi bệnh FIP cho mèo trên thực địa.
Nó hiện có sẵn dưới dạng thuốc tiêm hoặc thuốc uống mặc dù phiên bản uống vẫn chưa được phổ biến rộng rãi.Vui lòng kiểm tra với Julia để biết chi tiết!

Q: Điều trị là bao lâu?
A: Điều trị được khuyến nghị dựa trên Niche Petcare là tiêm dưới da hàng ngày tối thiểu 12 tuần.
Việc kiểm tra máu nên được kiểm tra vào cuối 12 tuần và đánh giá các triệu chứng của mèo để xem có cần điều trị bổ sung hay không.

Q: Liều lượng chính xác của GS441 để cho mèo con của tôi là gì?
MỘT: Liều lượng dựa trên trọng lượng của mèo.
Nếu bạn yêu thích toán học, công thức để tính là:
5mg * (GS) x trọng lượng (kg) / nồng độ GS trên 1mL ** = liều mỗi 24 giờ
* Mèo FIP thần kinh và mắt cần 8mg / kg TỐI THIỂU.
Có thể tăng cao tới 10mg / kg đối với các trường hợp mắt hoặc thần kinh quá nặng.
* Nồng độ GS trên 1ml = tổng GS trong chai (mg) / tổng thể tích dung dịch (mL)

Hỏi: Chính xác thì trường hợp "thần kinh" hay "mắt" là gì?
Đáp: Mèo "thần kinh" có nghĩa là FIP đã vượt qua hàng rào máu não và các triệu chứng bao gồm các vấn đề về hệ thần kinh trung ương.Mất điều hòa (đặc biệt là chân sau của tôi yếu), không thể nhảy hoàn toàn mà không do dự, thiếu phối hợp và co giật có thể xảy ra.Sự liên quan đến mắt, phổ biến với dạng thần kinh vì mắt và não có mối liên hệ chặt chẽ với nhau

Q: Các chi tiết về điều trị răng miệng là gì?
A: Thuốc uống:
Liều dùng là 1 viên tương đương 10mg.
Liều lượng thần kinh: Vui lòng liên hệ với chúng tôi để biết liều lượng.Chúng tôi sẽ phải tính toán và nó phụ thuộc vào tất cả các trường hợp khác nhau.
Giá là $ 8 một viên.

Hỏi: Tôi cần bơm kim tiêm cỡ nào?
A: Tùy thuộc vào liều lượng của mèo, bạn có thể sử dụng ống tiêm 1 mL hoặc 3 mL.Sử dụng một kim cỡ 20 để rút GS vào ống tiêm và sau đó tốt nhất là ĐỔI kim sang một kim mới có cùng cỡ HOẶC CHẬM NHỎ HƠN (cỡ 21 hoặc 22) để tiêm.Chất lỏng GS hơi đặc và một cây kim lớn hơn cho phép nó được rút ra và tiêm nhanh hơn.CHIỀU DÀI của kim có thể dài từ 1/2 "đến 1 1/2".Đó là một chút sở thích cá nhân.Một số sử dụng kim dài hơn để thử và tránh bất kỳ GS nào bị rò rỉ ra ngoài, một số thì thoải mái hơn khi tiêm bằng kim ngắn hơn.Bạn CHẮC CHẮN muốn kim có khóa Luer để chúng có thể được giữ chặt vào ống tiêm và không bị bung ra.
LƯU Ý VỀ KÍCH THƯỚC ĐO KIM: Số được sử dụng để mô tả chu vi hoặc "chiều rộng" của lỗ kim càng lớn khi kích thước của lỗ nhỏ hơn.Ví dụ, kim 18 có độ mở lớn hơn kim 21.

Q: Làm cách nào để tiêm GS441?

A: Các mũi tiêm được tiêm dưới da hoặc "sub-cu" có nghĩa là ngay dưới da.Tiêm phải được tiêm mỗi 24 giờ gần cùng thời điểm hàng ngày càng tốt trong ít nhất 12 tuần.Kim KHÔNG được chọc vào cơ của mèo.GS đốt khi tiêm nhưng hết đau ngay khi tiêm xong.Có một số video hữu ích mà các thành viên của chúng tôi đã đăng cho thấy cách họ tiêm và nhiều video trên YouTube.Tốt nhất bạn nên nhờ bác sĩ thú y thực hiện mũi tiêm đầu tiên hoặc hai mũi và hướng dẫn bạn cách thực hiện chúng.Những chú mèo khó hạn chế hơn để chụp có thể phải đến bác sĩ thú y hàng ngày.

Q: Các tác dụng phụ của GS441 là gì?
A: Tác dụng phụ duy nhất được biết đến của GS là đau khi tiêm và khả năng hình thành tổn thương da tại các vị trí tiêm.

Hỏi: Con mèo của tôi đang được GS và bây giờ bị tiêu chảy.Tôi nên làm gì?
A: Chúng tôi khuyên bạn nên cho trẻ ăn B-12, thức ăn nhạt và chế phẩm sinh học.Bí đỏ xay nhuyễn cũng được.Fortiflora hoặc Proviable là hai chế phẩm sinh học.Nếu mèo có vẻ bị mất nước, bạn có thể truyền dịch dưới da.

Q: Tôi có nên tiếp tục sử dụng phương pháp điều trị bọ chét / ve cho mèo FIP của mình trong quá trình điều trị không?
A: Không. Không sử dụng Revolution, Frontline hoặc các phương pháp điều trị bọ chét / bọ chét bằng hóa chất khác khi đang điều trị bằng FIP.Phần lớn nhất của việc điều trị bọ chét là môi trường.Hút bụi hàng ngày (sàn nhà, tủ quần áo, bộ đồ giường, bất cứ thứ gì mèo tiếp xúc) và giặt tất cả các bộ đồ giường.Bạn có thể chải bọ chét cho mèo hàng ngày để loại bỏ bọ chét.Bạn có thể pha hỗn hợp nước và giấm táo (2: 1) để thoa lên một miếng vải và lau lên người mèo hàng ngày để bọ chét không muốn bám vào chúng.Cách mạng là một trong những lựa chọn an toàn hơn, nhưng tôi sẽ ngần ngại kết hợp nó với GS vì sợ ảnh hưởng đến việc GS có thể phát huy hết tác dụng.

Hỏi: Tôi nên đợi bao lâu sau khi hoàn thành điều trị bằng FIP để chăm sóc mèo?
A: 3 tháng.