Thuốc CAT FIPV GS-441524 hiệu quả CAS 1191237-69-0
Mô tả Sản phẩm
GS441524 là một chất kháng vi-rút tương tự nucleotide adenosine, tương tự như remdesivi, phân tử này đã được cấp bằng sáng chế vào năm 2009. Nó là chất chuyển hóa chính trong huyết tương của tiền chất kháng vi-rút remdesivir, và có thời gian tồn tại vòng 24 giờ ở bệnh nhân.Remdesivir và GS-441524 từng được cho là có tác dụng in vitro mạnh mẽ đối lập với dấu vết coronavirus mèo tom có thể gây ra bệnh viêm phúc mạc truyền nhiễm cho mèo tom (FIP), một căn bệnh toàn thân gây chết người ảnh hưởng đến mèo nhà.GS-441524 đã được định vị là biện pháp khắc phục hiệu quả cho FIP.
Vẻ bề ngoài | Máy tính bảng |
Tiêu chuẩn GS | 99,5% phút |
Nội dung | 20mg / viên, 40mg / viên, hoặc tùy chỉnh |
Đăng kí | Dành cho CAT FIP R & D CHỈ sử dụng |
Liều lượng khuyến nghị | 20 mg / kg |
Nếu hệ thống miễn dịch của mèo khỏe mạnh và trưởng thành, các tế bào bạch cầu sẽ chống lại nhiễm trùng hoặc vi rút, đồng thời cho phép mèo xây dựng phản ứng miễn dịch hoặc kháng thể.Những con mèo phát triển FIP bị khiếm khuyết hoặc thiếu hụt miễn dịch khiến các tế bào bạch cầu tái tạo, thay vì chiến đấu, vi rút.Về cơ bản, hệ thống miễn dịch của mèo đang lây lan vi-rút khắp cơ thể của mèo thay vì cố gắng loại bỏ nó.Những con mèo không có phản ứng miễn dịch phát triển FIP ướt, trong khi những con mèo có phản ứng miễn dịch một phần phát triển FIP khô.
Chất tương tự nucleoside GS441524 là tiền thân phân tử của phân tử nucleoside triphosphate có hoạt tính dược lý.Các chất tương tự này hoạt động như một chất nền thay thế và chất kết thúc chuỗi RNA của RNA polymerase phụ thuộc RNA của virus.Theo thuật ngữ của giáo dân, GS441524 tự can thiệp vào chuỗi phản ứng và ngăn chặn sự nhân lên của vi rút.
Sử dụng và nghiên cứu
Vì FIP thường gây chết người và không có bất kỳ biện pháp khắc phục được phép nào, GS-441524 được cho là đã được cung cấp tại chợ đen và được các chủ sở hữu chó con sử dụng để đối phó với những con mèo bị ảnh hưởng, mặc dù thực tế là Gilead Sciences đã từ chối cấp phép cho loại thuốc này để sử dụng trong thú y.Hiệu quả của nó đối với nguyên nhân này đã được chứng minh một cách thuyết phục trong hơn một thử nghiệm, cùng với các thử nghiệm kỷ luật, hoặc thậm chí trong các loại FIP phức tạp hơn cùng với những người có liên quan đến đa hệ thống hoặc thần kinh.
Dược học
Dược lực học
GS-441524 nucleoside được phosphoryl hóa với sự hỗ trợ của việc sử dụng nucleoside kinase (có thể là adenosine kinase (ADK), đó là enzyme phosphoryl hóa ribavirin có cấu trúc tương đương), sau đó phosphoryl hóa một lần nữa với sự hỗ trợ của việc sử dụng nucleoside-diphosphate kinase (NDK) sang dạng triphosphat nucleotide năng lượng.Triphosphate của GS-441524, GS-443902, cũng là chất chống vi-rút hoạt tính sinh học được tạo ra với sự hỗ trợ của việc sử dụng remdesivir, tuy nhiên được tạo ra với sự trợ giúp của việc sử dụng một cơ chế sinh hóa đặc biệt từ sau này.
Cơ chế hoạt động
Quá trình phosphoryl hóa ba lần nội bào của GS-441524 tạo ra chất tương tự adenosine triphosphate thay thế 1'-cyano đầy năng lượng của nó, ngay lập tức phá vỡ quá trình sao chép RNA của virus với sự hỗ trợ của việc sử dụng cạnh tranh với các NTP nội sinh để kết hợp vào các bản sao RNA của virus mới ra đời và kích hoạt không kết thúc chuỗi thời gian của RNA polymerase có cấu trúc RNA.
Sức chịu đựng
Thí nghiệm trong ống nghiệms trong tế bào thận Crandell Rees pussycat (CRFK) quan sát thấy GS-441524 trở nên an toàn ở nồng độ hàng trăm µM, một trăm trường hợp liều mạnh trong việc ức chế sự nhân lên của FIPV trong các tế bào CRFK được nuôi cấy và đại thực bào bị viêm.Thử nghiệm lâm sàng trên mèo cho thấy thuốc được dung nạp tốt, với tác động hàng đầu về khía cạnh là viêm da do tính axit của hỗn hợp thuốc tiêm.
Câu hỏi thường gặp
Q: GS441 là gì?
A: GS là viết tắt của GS, là một loại thuốc chống vi-rút thử nghiệm (chất tương tự nucleoside) đã chữa khỏi bệnh FIP cho mèo trên thực địa.
Nó hiện có sẵn dưới dạng thuốc tiêm hoặc thuốc uống mặc dù phiên bản uống vẫn chưa được phổ biến rộng rãi.Vui lòng kiểm tra với Julia để biết chi tiết!
Q: Điều trị là bao lâu?
A: Điều trị được khuyến nghị dựa trên Niche Petcare là tiêm dưới da hàng ngày tối thiểu 12 tuần.
Việc kiểm tra máu nên được kiểm tra vào cuối 12 tuần và đánh giá các triệu chứng của mèo để xem có cần điều trị bổ sung hay không.
Q: Các tác dụng phụ của GS441 là gì?
A: Tác dụng phụ duy nhất được biết đến của GS là đau khi tiêm và khả năng hình thành tổn thương da tại các vị trí tiêm.
Hỏi: Con mèo của tôi đang được GS và bây giờ bị tiêu chảy.Tôi nên làm gì?
A: Chúng tôi khuyên bạn nên cho trẻ ăn B-12, thức ăn nhạt và chế phẩm sinh học.Bí đỏ xay nhuyễn cũng được.Fortiflora hoặc Proviable là hai chế phẩm sinh học.Nếu mèo có vẻ bị mất nước, bạn có thể truyền dịch dưới da.
Hỏi: Tôi nên đợi bao lâu sau khi hoàn thành điều trị bằng FIP để chăm sóc mèo?
A: 3 tháng.