Thuốc trung gian Remdesivir và Thuốc FIPV GS441524 Thuốc mèo
Mô tả Sản phẩm
GS-441524 là một loại thuốc kháng vi-rút tương tự nucleoside đã trở nên tiên tiến với sự hỗ trợ của việc sử dụng Gilead Sciences.Nó là chất chuyển hóa chính trong huyết tương của tiền chất kháng vi rút remdesivir, và có thời gian bán hủy kéo dài 24 giờ ở bệnh nhân.Remdesivir và GS-441524 từng được cho là có tác dụng in vitro mạnh mẽ đối lập với dấu vết coronavirus mèo tom có thể gây ra bệnh viêm phúc mạc truyền nhiễm cho mèo tom (FIP), một căn bệnh toàn thân gây chết người ảnh hưởng đến mèo nhà.Remdesivir không hề được kiểm tra ở mèo (mặc dù một số bác sĩ thú y hiện đã cung cấp nó), tuy nhiên GS-441524 đã được định vị là phương thuốc mạnh mẽ đối với FIP và được sử dụng rộng rãi bất kể không có sự chấp thuận xác thực của FDA vì Gilead từ chối cấp phép cho loại thuốc này để sử dụng trong thú y.
| Xuất hiện | Máy tính bảng |
| Tiêu chuẩn GS | 99,5% phút |
| Các nội dung | 20mg / viên, 40mg / viên, hoặc tùy chỉnh |
| Ứng dụng | Dành cho CAT FIP R&D CHỈ sử dụng |
| Liều lượng khuyến nghị | 20 mg / kg |
Nếu hệ thống miễn dịch của mèo khỏe mạnh và trưởng thành, các tế bào bạch cầu sẽ chống lại nhiễm trùng hoặc vi rút, đồng thời cho phép mèo xây dựng phản ứng miễn dịch hay còn gọi là kháng thể.Những con mèo phát triển FIP bị khiếm khuyết hoặc thiếu hụt miễn dịch khiến các tế bào bạch cầu tái tạo, thay vì chiến đấu, vi rút.Về cơ bản, hệ thống miễn dịch của mèo đang lây lan vi-rút khắp cơ thể mèo thay vì cố gắng loại bỏ nó.Những con mèo không có phản ứng miễn dịch phát triển FIP ướt, trong khi những con mèo có phản ứng miễn dịch một phần phát triển FIP khô.
Chất tương tự nucleoside GS441524 là tiền thân phân tử của phân tử nucleoside triphosphate có hoạt tính dược lý.Các chất tương tự này hoạt động như một chất nền thay thế và chất kết thúc chuỗi RNA của RNA polymerase phụ thuộc RNA của virus.Theo thuật ngữ của giáo dân, GS441524 tự can thiệp vào chuỗi phản ứng và ngăn chặn sự nhân lên của vi rút.
Sử dụng và nghiên cứu
Vì FIP thường gây chết người và không có bất kỳ biện pháp khắc phục được phép nào, GS-441524 được cho là đã được cung cấp tại chợ đen và được các chủ sở hữu chó con sử dụng để đối phó với những con mèo bị ảnh hưởng, mặc dù thực tế là Gilead Sciences đã từ chối cấp phép cho loại thuốc này để sử dụng trong thú y.Hiệu quả của nó đối với nguyên nhân này đã được chứng minh một cách thuyết phục trong hơn một thử nghiệm, cùng với các thử nghiệm kỷ luật, hoặc thậm chí trong các loại FIP phức tạp hơn cùng với những người có liên quan đến đa hệ thống hoặc thần kinh.
GS-441524 vừa giống hoặc vừa mạnh hơn remdesivir đối lập với SARS-CoV-2 trong tiểu nuôi cấy di động, [8] với một số nhà nghiên cứu lập luận rằng GS-441524 có thể cao hơn remdesivir để khắc phục COVID-19. đã nêu bao gồm dễ tổng hợp, giảm độc tính trên thận và gan, bên cạnh khả năng phân phối qua đường uống (loại trừ remdesivir do cân bằng gan khủng khiếp và chuyển hóa byskip sơ cấp).Nhóm vận động thể dục công cộng, Public Citizen, trong một bức thư ngỏ đã khuyên DHHS và Gilead phân tích GS-441524 về biện pháp khắc phục COVID-19, cho thấy GILEAD giờ không còn hoạt động như vậy nữa vì lý do kinh tế liên quan đến tuổi thọ của đồ đạc cao hơn. của Remdesivir.Hiệu quả trực tiếp đối lập với SARS-CoV-2 đã được chứng minh trong phiên bản chuột của COVID-19.Một mô hình thay đổi deuterium của GS-441524 đã được sản xuất và đã được chứng minh hiệu quả tiền y tế trong từng mô hình nuôi chuột và mô hình di động thông qua một nhóm cùng với các cá nhân của Viện Viro học Vũ Hán.
Dược học
Dược lực học
GS-441524 nucleoside được phosphoryl hóa với sự hỗ trợ của việc sử dụng nucleoside kinase (có thể là adenosine kinase (ADK), đó là enzyme phosphoryl hóa ribavirin có cấu trúc tương đương), sau đó phosphoryl hóa một lần nữa với sự hỗ trợ của việc sử dụng nucleoside-diphosphate kinase (NDK) sang dạng triphosphat nucleotide năng lượng.Triphosphat của GS-441524, GS-443902, cũng giống như chất chống vi rút hoạt tính sinh học được tạo ra với sự hỗ trợ của việc sử dụng remdesivir, tuy nhiên được tạo ra với sự trợ giúp của việc sử dụng một cơ chế sinh hóa đặc biệt từ sau này.
Cơ chế hoạt động
Quá trình phosphoryl hóa ba lần nội bào của GS-441524 tạo ra chất tương tự adenosine triphosphate thay thế 1'-cyano đầy năng lượng của nó, ngay lập tức phá vỡ quá trình sao chép RNA của virus với sự hỗ trợ của việc sử dụng cạnh tranh với các NTP nội sinh để kết hợp vào các bản sao RNA của virus mới ra đời và kích hoạt không kết thúc chuỗi thời gian của RNA polymerase có cấu trúc RNA.
Câu hỏi thường gặp
Q: GS441 là gì?
A: GS là viết tắt của GS, là một loại thuốc chống vi rút thử nghiệm (chất tương tự nucleoside) đã chữa khỏi bệnh FIP cho mèo trên thực địa.
Nó hiện có sẵn dưới dạng thuốc tiêm hoặc thuốc uống mặc dù phiên bản uống vẫn chưa được phổ biến rộng rãi.Vui lòng kiểm tra với Julia để biết chi tiết!
Q: Điều trị là bao lâu?
A: Điều trị được khuyến nghị dựa trên Niche Petcare là tiêm dưới da hàng ngày tối thiểu 12 tuần.
Việc kiểm tra máu nên được kiểm tra vào cuối 12 tuần và đánh giá các triệu chứng của mèo để xem có cần điều trị bổ sung hay không.
Q: Các tác dụng phụ của GS441 là gì?
A: Tác dụng phụ duy nhất được biết đến của GS là đau khi tiêm và khả năng hình thành các tổn thương da tại các vị trí tiêm.
Hỏi: Con mèo của tôi đang được GS và bây giờ bị tiêu chảy.Tôi nên làm gì?
A: Chúng tôi khuyên bạn nên cho trẻ ăn B-12, thức ăn nhạt và chế phẩm sinh học.Bí đỏ xay nhuyễn cũng được.Fortiflora hoặc Proviable là hai chế phẩm sinh học.Nếu mèo có vẻ bị mất nước, bạn có thể truyền dịch dưới da.
H: Tôi có nên tiếp tục sử dụng phương pháp điều trị bọ chét / ve cho mèo FIP của mình trong quá trình điều trị không?
A: Không. Không sử dụng Revolution, Frontline hoặc các phương pháp điều trị bọ chét / bọ chét bằng hóa chất khác khi đang điều trị bằng FIP.Phần lớn nhất của việc điều trị bọ chét là môi trường.Hút bụi hàng ngày (sàn nhà, tủ quần áo, bộ đồ giường, bất cứ thứ gì mèo tiếp xúc) và giặt tất cả các bộ đồ giường.Bạn có thể chải bọ chét cho mèo hàng ngày để loại bỏ bọ chét.Bạn có thể pha hỗn hợp nước và giấm táo (2: 1) để thoa lên miếng vải và lau lên người mèo hàng ngày để bọ chét không muốn ở trên người.Cách mạng là một trong những lựa chọn an toàn hơn, nhưng tôi sẽ ngần ngại kết hợp nó với GS vì sợ ảnh hưởng đến việc GS có thể phát huy hết tác dụng.
Hỏi: Tôi nên đợi bao lâu sau khi hoàn thành điều trị FIP để vỗ về / chăm sóc mèo của mình?
A: 3 tháng.
